藥學專業知識複習筆記
乙酰膽鹼不能作為治療藥物從體外補充,原因有二:其一,乙酰膽鹼對所有膽鹼受體無選擇性,導致產生副作用;其二,乙酰膽鹼化學穩定性較差,在水溶液、胃腸道和血液中均易被水解或膽鹼酯酶催化水解,失去活性。所以針對乙酰膽鹼上述缺點,對其進行結構改造,設計開發出了穩定性較高,同時具有較高M受體選擇性的膽鹼酯類藥物。
1.膽鹼酯類的結構與作用
膽鹼酯類化學結構與乙酰膽鹼很相似,僅有兩處不同:一是用氨甲酰基代替了乙酰膽鹼的乙酰基;二是在季銨氮原子的β位上,可以帶有一個甲基。此甲基的存在,使M受體激動作用與乙酰膽鹼相同,但N受體激動作用大大減弱,於是成為選擇性M受體激動劑。同時因為甲基的立體障礙,使酯鍵對膽鹼酯酶的穩定性也有所增強。
2.膽鹼酯類的穩定性
膽鹼酯類藥物的化學穩定性和對膽鹼酯酶的穩定性都遠遠高於乙酰膽鹼,這主要是由於用氨甲酰基代替了乙酰基的緣故。氨甲酰基由於氮上孤電子對的.參與,其羰基碳的親電性較乙酰基為低,因此較不易被化學和酶促水解。
3.膽鹼酯類代表藥物
氯貝膽鹼(Bethanechol Chloride)亦為季銨類化合物,極易溶於水。其水溶液於l200C消毒20min不會發生變色或失效。口服有效,但在胃腸道吸收慢。由於不易被乙酰膽鹼酯酶水解,作用時間長於乙酰膽鹼。其5異構體的活性大大高於R異構體。氯貝膽鹼為選擇性M受體激動劑,尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高,對心血管系統幾無影響。臨牀主要用於手術後腹脹、尿瀦留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。
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